2. GPCR/G Protein
  3. Angiotensin Receptor Prostaglandin Receptor
  4. Tranilast

Tranilast  (Synonyms: 曲尼司特; MK-341; SB 252218)

目录号: HY-B0195 纯度: 99.57%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tranilast (MK-341) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tranilast Chemical Structure

Tranilast Chemical Structure

CAS No. : 53902-12-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
10 mg ￥348
In-stock
50 mg ￥729
In-stock
100 mg ￥900
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Tranilast:

Tranilast 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Tranilast purchased from MCE. Usage Cited in: Pharmacol Res. 2017 Nov;125(Pt B):150-160.  [Abstract]

    The IL-33 production in different treatment groups is determined in rat skin by immunohistochemistry assay.

    查看 Angiotensin Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    AT1 Receptor AT2 Receptor

    查看 Prostaglandin Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    DP EP FP IP TXA2/TP TXB2

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Tranilast (MK-341) acts as an anti-atopic agent. Tranilast suppresses production of prostaglandin D2 (PGD2, IC50= 0.1 mM). Tranilast sodium exhibits anti-inflammatory and immunomodulatory effects[1]. Tranilast sodium antagonizes angiotensin II and inhibits its biological effects in vascular smooth muscle cells[2].

    IC50 & Target

    Angiotensin II

     

    DP2

    0.1 mM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Tranilast 表现出显著的免疫调节活性，可抑制内毒素诱导的前列腺素 E2 (PGE2; IC50=~1-20 μM)、血栓素 B2 (IC50=~10-50 μM)，(TGF-β1；IC50=~100-200 μM)，和 IL-8 (IC50=~100 μM) 形成。Tranilast 抑制 A23187 诱导的单核细胞白三烯 C4 或 PGE2 形成，IC50 分别为 10-40 μM 和 2 -20 μM[3]。
    Tranilast (10 -200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中表现出剂量依赖性的抗增殖作用。Tranilast (10 -200 μM) 还增强他莫昔芬 (1 -20 μM) 在体外对人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用[4]。
    Tranilast (12.5, 25, 50, 100 μg/mL; 72 hours) 抑制 HDMECs 的增殖[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Tranilast 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[4]

    Cell Line: MCF-7 and MDA-MB-231 cells
    Concentration: 10, 20, 50, 100, and 200 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Anti-proliferative effect in a dose-dependent manner in both cell lines.

    Cell Viability Assay[5]

    Cell Line: Human dermal microvascular endothelial cells (HDMECs)
    Concentration: 12.5, 25, 50, 100 μg/mL
    Incubation Time: 72 hours
    Result: IC50 value was 44.3 μg/mL (136 μM).
    体内研究
    (In Vivo)

    Tranilast (300 mg/kg; administered orally twice a day for 3 days) 剂量依赖性地抑制小鼠的血管生成[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Nine-week-old male C57BL/6 mice[5]
    Dosage: 300 mg/kg
    Administration: Administered orally twice a day for 3 days
    Result: Suppressed the VEGF-induced angiogenesis in matrigel; 58% of significant suppression was observed at a dose of 300 mg/kg.
    The ED50 value and 95% confidence limits were 165 mg/kg and 162±169 mg/kg, respectively.
    Clinical Trial
    分子量

    327.33

    Formula

    C18H17NO5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to green yellow

    中文名称

    曲尼司特
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (152.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.0550 mL 15.2751 mL 30.5502 mL
    5 mM 0.6110 mL 3.0550 mL 6.1100 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (7.64 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 30% SBE-β-CD in Saline

      Solubility: 5 mg/mL (15.28 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 1.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 4 mg/mL (12.22 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    Tranilast 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.0550 mL 15.2751 mL 30.5502 mL 76.3755 mL
    5 mM 0.6110 mL 3.0550 mL 6.1100 mL 15.2751 mL
    10 mM 0.3055 mL 1.5275 mL 3.0550 mL 7.6376 mL
    15 mM 0.2037 mL 1.0183 mL 2.0367 mL 5.0917 mL
    20 mM 0.1528 mL 0.7638 mL 1.5275 mL 3.8188 mL
    25 mM 0.1222 mL 0.6110 mL 1.2220 mL 3.0550 mL
    30 mM 0.1018 mL 0.5092 mL 1.0183 mL 2.5459 mL
    40 mM 0.0764 mL 0.3819 mL 0.7638 mL 1.9094 mL
    50 mM 0.0611 mL 0.3055 mL 0.6110 mL 1.5275 mL
    60 mM 0.0509 mL 0.2546 mL 0.5092 mL 1.2729 mL
    80 mM 0.0382 mL 0.1909 mL 0.3819 mL 0.9547 mL
    100 mM 0.0306 mL 0.1528 mL 0.3055 mL 0.7638 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Tranilast53902-12-8MK-341 SB 252218曲尼司特MK341MK 341SB252218SB 252218SB-252218Angiotensin ReceptorProstaglandin ReceptorAngiogenesismicrovascularendothelialvasculargrowthfactorproliferationchemotaxistubeprostaglandinanti-atopicInhibitorinhibitorinhibit

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